Des micelles activables par une réaction bioorthogonale pour contrôler la libération d’un médicament

Le développement de nanoparticules capables de libérer sélectivement des médicaments au sein des tumeurs présente un grand intérêt afin d’augmenter l’efficacité des chimiothérapies anticancéreuses, tout en limitant les effets secondaires rencontrés lors des traitements classiques. Des chercheurs du Commissariat à l’énergie atomique (CEA) et de l’Institut de chimie des milieux et des matériaux de Poitiers (IC2MP – CNRS/Université de Poitiers) ont élaboré une stratégie inédite qui permet, in vivo, la libération contrôlée de principes actifs encapsulés dans des micelles activables grâce à une réaction bioorthogonale1 dite de « click & release ». Dans cette approche, la nanoparticule micellaire est administrée en combinaison avec une « gâchette » moléculaire bioorthogonale. Ces deux partenaires sont inertes lorsqu’ils ne sont pas localisés ensemble dans les tissus cancéreux. En revanche, au niveau de la tumeur, la « gâchette » est activée par une enzyme, ce qui provoque la destruction du nanomatériau et la libération de son contenu. Cette stratégie de double ciblage, avec un déclenchement contrôlé à la fois par une réaction enzymatique et une réaction bioorthogonale, pourrait conduire à des thérapies plus sélectives des tumeurs solides. Ces travaux ont fait l’objet d’une publication dans Angewandte Chemie International Edition.

• 1Une réaction bioorthogonale se produit à l’intérieur d’un système vivant sans interférer avec les processus biochimiques naturels.